Bucladesine

Đăng kí
Dibutyryl cyclic adenosine monophosphate natri là một dẫn xuất của cyclic adenosine monophosphate, được sử dụng để điều trị sốc tim và suy tim.Năm 1999, thuốc mỡ dibutyryl cyclic adenosine monophosphate natri được phát triển để điều trị nhiễm trùng da và loét da.

Điều chế natri dibutyryl xyclophosphat adenosin: Trong bình có chứa xyclophosphat adenosin, thêm từ từ từng giọt dung dịch natri hydroxit (3 mol / L), nhiệt độ được kiểm soát quá trình, từng giọt từng giọt xong làm ấm đến nhiệt độ phòng, điều chỉnh pH đến 7 ~ 8 bằng dung dịch HCl ( 20%), thêm etanol khan kết tủa rắn màu trắng, lọc, sấy khô thu được muối natri rắn màu trắng;muối natri và n-butyl anhydrit dưới sự bảo vệ của N2 nóng đến phản ứng 140 ℃.Theo dõi TLC, phản ứng xảy ra hoàn toàn rồi hạ xuống nhiệt độ phòng, thêm từ từ metyl tert-butyl ete, quá trình này khuấy mạnh, Chemicalbook thu được sản phẩm thô gần như rắn màu trắng.Một hỗn hợp gồm metyl tert-butyl ete và axeton được đun lại để thu được sản phẩm mục tiêu dạng bột màu trắng.Hoạt động sinh họcDibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP) là một chất hoạt hóa PKA thấm qua tế bào, hoạt động bằng cách bắt chước cAMP nội sinh.Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) cũng là một chất ức chế phosphodiesterase (PDE).
Nghiên cứu in vitro: Dibutyryl-cAMP ức chế sự hấp thu glucose của tế bào thần kinh thông qua hoạt hóa PKA.Trong tế bào gan chuột được nuôi cấy, Dibutyryl-cAMP ức chế sự biểu hiện cảm ứng tổng hợp oxit nitric và hoạt động liên kết NF-kappaB.dibutyrChemicalbookyl-cAMP cũng ức chế quá trình chết rụng tế bào hình que do TNFalpha gây ra bằng cách ức chế điều hòa FADD.
Nghiên cứu in vivo: Trong mô hình chuột, Bucladesine (600nM / chuột, ip) đã đảo ngược kẽm clorua và chì axetat gây ra chứng suy giảm khả năng duy trì trí nhớ.